重磅！FDA今日加速批准阿斯利康/第一三共创新ADC，治疗HER2阳性乳腺癌
▎药明康德/报道
自从阿斯利康与第一三共在今年3月达成69亿美元的研发合作，共同开发这一潜在重磅疗法以来，Enhertu就一直是业界关注的对象。这款创新ADC使用了第一三共称为DXd ADC的技术平台，在ADC的细胞毒性药物和连接子上作出了多种技术创新，包括：
创新DNA拓扑异构酶I抑制剂（DXd）具有独特的作用机制，与常见化疗药物伊立替康（irinotecan）相比，活性提高10倍。
具有很强渗透细胞膜的能力，让它们在杀伤吞入ADC的癌细胞之后，能够杀死附近的癌细胞，产生“旁观者效应”（bystander effect）。
DXd在血液中的半衰期显著缩短，有助于减少毒副作用的产生。
在连接子方面，trastuzumab deruxtecan的连接子有着非常高的稳定性，让非肿瘤组织不会受到毒性药物的影响。
它能够特异性被肿瘤中高度表达的溶酶体蛋白酶切割。
并且可以在一个抗体分子上偶联多个细胞毒性药物，提高药物抗体比例（Drug Antibody Ratio, DAR）。
图片来源：第一三共官网
▲Enhertu显著缩小患者肿瘤的大小（图片来源：第一三共官网）
▲Enhertu在乳腺癌（上图）和非乳腺癌（下图）领域的临床开发计划（图片来源：第一三共官网）
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参考资料：
[1] Enhertu label. Retrieved December 20, 2019, from https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/761139s000lbl.pdf
[2] FDA approves new treatment option for patients with HER2-positive breast cancer who have progressed on available therapies. Retrieved December 20, 2019, from https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-treatment-option-patients-her2-positive-breast-cancer-who-have-progressed-available
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