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"早关大门,涂上胶水"-老司机们注意啦,此激素非彼激素!

吴昊 潘恒林 药事网 2022-10-09

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作者 | 吴   昊 丹东市中心医院妇儿院区

作者 | 潘恒林 江西省九江市武宁县人民医院

审稿 | 熊朝刚 西安市胸科医院

说到激素,大家都很熟悉,最先想到的就是它的副作用,可谓是“闻激素色变”!

例如,据央视网报道南京某幼儿在使用了紫娃牌紫草素软膏一段时间后,出现了满月脸、高血糖,甚至还患上了肾结石!原因就是这款软膏里添加了强效糖皮质激素氯倍他索,现已被国家国家药监局禁售。

然而,今天笔者要讲的激素有些特别,它既不属于糖皮质激素,也不是盐皮质激素,而是很少被提及的性激素。

一、什么是性激素

性激素是性腺分泌的一类甾体激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。

1、睾酮为男性分泌的主要雄激素,一般由男性睾丸的间质细胞合成。除了男性,女性也会依靠黄体囊分泌睾酮,只是量要少得多。在成年初期,男性血浆中的睾酮含量为500-700ng/dl,而女性仅30-50ng/dl,根本不在一个数量级。

睾酮可以促进生殖器官发育、成熟和副性征出现,促进精子生成与成熟。同时还具有抗雌激素作用,让体内的性激素水平保持平衡状态。

除了在维持性征方面的作用,睾酮还可以促进蛋白质的合成代谢,提高骨髓造血功能等。正是因为雄激素有这方面作用,部分健美运动员为了提高身体健美程度,违规使用睾酮。

2、17β雌二醇是女性体内最主要的雌激素,除此以外还有雌酮和雌三醇,主要由女性卵巢分泌。跟女性有睾酮一样,男性体内也有雌激素,睾丸虽然可以产生雌激素,但是男性血液循环中的雌激素被认为是由雄激素转化而来。

雌激素可以促进女性器官发育和成熟,与孕激素一起共同形成女性的月经周期。同样,雌激素对代谢的影响也很明显,可以促进水钠潴留和骨钙沉积,降低糖耐量,影响脂代谢等。

是不是很神奇!男性和女性都有雄激素和雌激素,均处于动态平衡之中,不能多也不能少。

3、与雄激素和雌激素不同的是,孕激素是女性所特有的。最先发现的孕激素是黄体酮,是从母猪的黄体中提取出来的。

黄体酮也叫孕酮,主要由女性卵巢分泌的主要孕激素,特别是在卵细胞受精后,发育起来的滋养层会即刻向血液中分泌大量的黄体酮,这也就是为何检测血中的黄体酮就能知道是否怀孕的原因了。

孕激素具有助孕、安胎的作用,可以促进乳腺腺泡生长,为哺乳做准备。除此以外,孕激素还具有轻微升温作用,促进蛋白质分解,影响神经内分泌功能等。

二、雌激素与孕激素组合起来能避孕

在我们的生殖过程中,包括了卵子和精子的形成和成熟、排放、受精、着床及胚胎发育等多个阶段。如果阻断其中的任何一个阶段,都可以达到避孕和终止妊娠的目的。

目前,相对安全同时也是对人身体伤害最小的避孕方式,就是阻止卵子和精子的形成和成熟,而阻止卵子成熟的方法用得更普遍。

在女性月经周期中,卵子由成熟卵泡分泌,随后进入到子宫中与精子结合进而着床。因此,只要抑制了卵泡成熟,也就不会产生成熟卵子,也就达到了避孕的效果。

那为何外源性补充雌激素与孕激素就能避孕呢?

这是因为外源性的补充雌激素与孕激素,会抑制卵泡刺激素(FSH)以及黄体生成素(LH)的产生,进而抑制卵泡的成熟,达到避孕的效果。

通常,外源性雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,进而减少卵泡刺激素(FSH)的分泌,使卵泡发育成熟过程受阻。而孕激素可抑制黄体生成素(LH)的释放,同样可以抑制卵泡成熟。

这就好比给气球打气,GnRH是气泵,FSH和LH是充气的气体,卵泡是气球,当气球充满气也就代表卵泡成熟。雌激素抑制了作为气泵的GnRH,气体量生产不足,气球无法充满气;孕激素可以抑制作为气体的LH,进一步抑制气球的扩张。在这种双重抑制下,也就别想给气球充满气了。

当然,抑制排卵是口服避孕药最主要的机制,除此之外,外源性的雌激素和孕激素还可以干扰生殖过程中的其他环节。

1、改变子宫内膜形态及功能,使受精卵难以着床。
2、还可以使子宫颈粘液增稠,不利于精子进入宫腔。

没想到这个卵子小姐姐是个独身主义者,不想接受众多“精神小伙儿”的追求,早早的关上了大门,还涂了胶水,想进门去一睹芳容的机会都不给。

因此,利用雌激素和孕激素避孕也就不足为奇了!

三、避孕药副作用大吗?

早在1960年,美国食品药品监督管理局(FDA)就批准了由雌激素和孕激素组成的避孕药上市销售。这个避孕药叫做Enovid,由异炔诺酮和炔雌醇甲醚(相当于炔雌醇150微克)组成的复合制剂。


或许大家要问,由雌激素和孕激素组成的避孕药副作用大吗?

不可否认的是,早期避孕药由于含有的大剂量的雌激素和孕激素,确实会有比较明显的副作用,表现为高血压、静脉血栓、阴道突破性出血等。这是因为避孕药的副作用是剂量依赖性的,剂量越高,不良反应越重!

正是因为意识到这一点,由低剂量雌激素及孕激素组成的复方短效口服避孕药(COC)也就应运而生。目前,在中国上市的COC中,雌激素剂量最低只有20微克。

目前,COC已被认为是相对安全的避孕药,正确使用情况下很少出现不良反应,个别人服药后会出现头痛、恶心、乳房胀痛等,停药后可恢复。

至于大家担心的致癌性,也早就被否定了!

不仅如此,由于COC抑制排卵,且其中含有的低剂量孕激素会对抗雌激素的诱导增生,规律使用会降低卵巢癌和子宫内膜癌的发生。

参考文献:
[1] 李瑞,殷明《药理学》第6版,人民卫生出版社.
[2] 古德曼,吉尔曼.治疗学的药理学基础[M].第10版.

MA-M_YAZ-CN-0049-1

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